Препараты, содержащие женские половые гормоны эстрогены, имеют различные показания к применению. Они используются для контрацепции, лечения заболевания женской половой сферы, а также коррекции нарушений, развивающихся в менопаузальный период.
Каждая из групп медикаментов, содержащих эстрогены, имеет свои особенности, поэтому подбором терапии с использованием препаратов женских половых гормонов должен заниматься квалифицированный специалист. Самолечение может привести к усугублению нарушений или развитию серьезных заболеваний.
В каких препаратах содержатся эстрогены?
Аналоги женского полового гормона эстрогена входят в состав следующих фармацевтических препаратов:
Группа препаратов |
Список названий |
Комбинированные оральные контрацептивы: моно-, двух- и трехфазные |
1. Этинилэстрадиол + левоноргестрел:
2. Этинилэстрадиол + дезогестрел:
|
Эстриол и аналогичные ему вещества |
|
Эстрадиол |
|
Характеристика
Лекарственные средства, содержащие женские гормоны в таблетках, могут иметь различный состав и особенности использования.
Перед их употреблением необходимо проконсультироваться со специалистом и подобно изучить инструкцию по применению.
Антеовин
Антеовин – комбинированный противозачаточный препарат. Действующими веществами являются левоноргестрел и этинилэстрадиол.
Форма выпуска:
- таблетки, имеющие белый цвет, содержат 0,05 мг левоноргестрела и 0,05 мг этинилэстрадиола;
- таблетки, имеющие розовый оттенок, содержат 0,125 мг левоноргестрела и 0,05 мг этинилэстрадиола.
Фармакодинамика
Препарат Антеовин относится к фармакотерапевтической группе эстроген-гестагенных лекарственных средств контрацептивного действия. Эффект достигается благодаря способности комбинации действующих веществ ингибировать созревание фолликулов и овуляцию.
Фармакокинетика
При пероральном приеме оба активных ингредиента интенсивно и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта. Метаболизм медленно осуществляется клетками печени. Элиминация метаболитов происходит через почки и кишечник.
Активные вещества препарата способны проникать в грудное молоко.
Показания
Применение данного средства осуществляют:
- с целью контрацепции;
- для терапии функциональных нарушений менструального цикла (дисменорея, альгодисменорея).
Противопоказания
Противопоказаниями к применению являются:
- патологии почек выраженной степени;
- сердечно-сосудистые заболевания, в том числе цереброваскулярная патология (принимаются во внимание как недуги, существующие в настоящее время, так и указания на них в анамнезе);
- гипертоническая болезнь;
- сахарный диабет;
- порфирия;
- расстройство гемостатической системы;
- расстройства липидного обмена;
- опухолевые изменения печени;
- опухолевое поражение молочной железы или матки;
- маточное кровотечение невыясненной этиологии;
- отосклероз;
- наличие в анамнезе кожного зуда во время беременности;
- периоды беременности и грудного вскармливания;
- идиопатическая желтуха.
Многие из патологических состояний в зависимости от степени выраженности могут рассматриваться либо как относительные, либо как абсолютные противопоказания.
Решение о возможности использования Антеовина при вышеперечисленных заболеваниях должен принимать специалист.
Побочные явления
На фоне применения данного средства существует вероятность возникновения:
- диспепсических проявлений;
- колебаний массы тела как в сторону повышения, так и в сторону снижения (однако в качестве средства для похудения препарат не назначается);
- изменений и повышения чувствительности молочных желез;
- головных болей;
- симптомов, характерных для астенического синдрома;
- судорог в мышцах ног;
- вагинальных выделений кровянистого характера.
Особые рекомендации
Следует соблюдать осторожность при сомещении Антеовина с рифампицином, фенобарбиталом, лекарствами сульфаниламидного ряда, антибиотиками широкого спектра действия, так как эти вещества способны снижать эффективность комбинированного противозачаточного препарата. В этом случае желательно проконсультироваться со специалистом о необходимости использования дополнительных методов контрацепции.
Необходимо учитывать, что надежный контрацептивный эффект развивается не ранее второго цикла приема таблеток. При планировании беременности прекратить применение Антеовина рекомендуется за 3 месяца до предполагаемого зачатия.
Тригестрел
Препарат представляет собой комбинацию левоноргестрела и этинилэстрадиола и применяется с целью пероральной контрацепции.
Противопоказания
Применение Тригестрела исключается при наличии у пациентки следующих состояний:
- любые тромбозы и тромбоэмболии и предрасположенность к ним;
- нарушения со стороны цереброваскулярной системы, в том числе и в анамнезе;
- состояния, предшествующие тромбозам;
- мигрень, сопровождающаяся очаговой неврологической симптоматикой, а также приступы заболевания в анамнезе;
- сахарный диабет, сопровождающийся сосудистыми осложнениями;
- панкреатит, характеризующийся выраженной гипертриглицеридемией;
- печеночная дисфункция;
- опухоли печени;
- гормонозависимые злокачественные образования, в том числе наличие их в анамнезе и подозрение на них;
- вагинальные геморрагии неясного происхождения;
- беременность или подозрение на нее;
- грудное вскармливание;
- гиперчувствительность к компонентам средства;
- непереносимость фруктозы.
Побочные явления
Из побочных реакций наиболее часто встречаются:
- увеличение массы тела;
- головные боли;
- снижение эмоционального фона, перепады настроения;
- болезненность молочных желез;
- тошнота.
К серьезным побочным реакциям, требующим отмены приема гормонального средства, относятся артериальная и венозная тромбоэмболия.
Перечень нежелательных явлений, связь которых с приемом комбинированных контрацептивов не подтверждена, но и не была опровергнута:
- плохая переносимость контактных линз в связи с повышением чувствительности роговицы;
- диспепсические явления;
- реакции гиперчувствительности;
- задержка жидкости в организме с формированием отечного синдрома;
- головные боли;
- развитие мигрени;
- перепады настроения;
- снижение либидо;
- болезненность и гипертрофия молочных желез;
- выделения из молочных желез и половых путей;
- кожные высыпания, крапивница, узловая эритема;
- венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения, а в том числе окклюзия периферических глубоких вен и легочных сосудов; тромбозы и эмболии, инфаркт миокарда, церебральный инсульт, не классифицированный как геморрагический.
Регулон
Компонентами комбинации действующих веществ являются этинилэстрадиол и дезогестрел. Препарат выпускается в таблетированной форме. Каждая из таблеток покрыта оболочкой и имеет белое или почти белое окрашивание, а также маркировку “P8” на одной из сторон и “RG” на обороте.
В качестве вспомогательных ингредиентов средство содержит:
- витамин Е;
- стеарат магния;
- диоксид кремния;
- стеариновую кислоту;
- повидон;
- картофельный крахмал;
- молочный сахар.
В аптеке препарат отпускается по рецепту.
Регулон относится к фармакотерапевтической группе контрацептивных препаратов, содержащих эстроген и прогестерон.
Фармакодинамика
Контрацептивное действие обусловлено способностью комбинации действующих веществ ингибировать продукцию гонадотропинов и подавлять овуляцию. Кроме того, дополнительным фактором является повышение вязкости слизи в цервикальном канале, что препятствует движению сперматозоидов. Влияет препарат и на состояние эндометрия – вызываемые им изменения препятствуют имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Комбинация действующих веществ Регулона оказывает благотворное влияние на метаболизм липидов, повышая содержание липопротеидов высокой плотности в крови, не изменяя концентрацию липопротеидов низкой плотности.
Под действием медикамента снижается кровопотеря во время месячных, нормализуется цикличность менструации, наблюдается улучшение состояния кожных покровов, что особенно ярко выражено при угревой болезни.
Фармакокинетика
Дезогестрел быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется в печени. Элиминация из организма происходит через почки и кишечник. Период полувыведения – около 30 часов. Стабильная концентрация вещества восстанавливается после середины цикла.
Этинилэстрадиол абсорбируется полностью, метаболизируется гепатоцитами. Выводится из организма почками и кишечником. Период полувыведения составляет около суток.
Показания и способ применения
Применение Регулона осуществляется при необходимости контрацепции. Препарат предназначен для приема внутрь по 1 таблетке в сутки. Настоятельно рекомендуется принимать лекарство приблизительно в одно и то же время суток.
Употребление средства следует начинать в первый день менструального цикла.
После приема последней таблетки из упаковки-блистера, то есть через 21 день, делается недельный перерыв, на протяжении которого начинается менструальноподобное кровотечение. По окончании семидневного перерыва использование препарата следует возобновить (ровно через 4 недели после начала предыдущей упаковки, в тот же день недели). Употребление лекарства нужно начать даже в том случае, если месячные не прекратились.
По указанной схеме препарат следует принимать до тех пор, пока имеется необходимость в контрацепции. При отсутствии нарушений режима приема таблеток контрацептивный эффект сохраняется и во время недельного перерыва.
Начинать прием Регулона допускается со 2-го по 5-й день менструального цикла. Однако при этом необходимо использовать дополнительные методы контрацепции в первые 7 суток использования лекарства. Если после начала менструации прошло более 5 суток, употреблять контрацептив следует с начала следующего цикла.
Особенности применения медикамента у разных групп пациенток:
- Некормящим женщинам предписывается начинать прием Регулона не ранее 3 недель после родов (после предварительной консультации со специалистом). В применении других способов контрацепции при этом необходимости нет. В случае если после родов уже имел место половой контакт, начало использования контрацептива необходимо отложить до первой менструации.
- После прерывания беременности при условии отсутствия противопоказаний прием лекарства следует начать с 1-го дня. В дополнительных методах контрацепции при этом нет необходимости.
- Переход с другого 21- или 28-дневного лекарственного средства осуществляется так: первую таблетку Регулона необходимо выпить на следующий день после завершения 28-дневного цикла. Если предыдущий контрацептив был 21-дневный, то начинать прием нового гормона нужно после 7-дневного перерыва (без дополнительных методов контрацепции).
Противопоказания
Не рекомендуется назначать препарат в следующих случаях:
- беременность и грудное вскармливание;
- наличие факторов риска тромбоза (артериального и венозного), в том числе при артериальной гипертензии;
- наличие предвестников тромбоза, в том числе в анамнезе: стенокардия, тромбоэмболия легочной артерии;
- мигрень, особенно сопровождающаяся очаговой неврологической симптоматикой, в том числе наличие указаний на такие приступы в анамнезе;
- наличие у пациентки венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии, в том числе в области глубоких вен голени, тромбоэмболии легочной артерии, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения в настоящее время или в анамнезе;
- наличие венозных тромбоэмболий у близких родственников пациентки;
- сахарный диабет, сопровождающийся ангиопатией;
- воспаление поджелудочной железы, в том числе и в анамнезе, с выраженной гипертриглицеридемией;
- дислипидемия;
- холестатическая желтуха, гепатит В, том числе в анамнезе (при гепатите не следует назначать препарат вплоть до нормализации показателей и в течение 3 месяцев после);
- желтуха в анамнезе, спровоцированная приемом стероидов;
- синдром Жильбера, Дубина – Джонсона, Ротора;
- опухоли печени;
- выраженный зуд во время беременности или при приеме стероидов;
- отосклероз или его прогрессирование во время предыдущей беременности;
- гормонозависимые злокачественные новообразования или подозрение на их наличие;
- вагинальное кровотечение неустановленного происхождения;
- курение в сочетании с возрастом более 35 лет (от 15 сигарет в сутки);
- индивидуальная гиперчувствительность по отношению к компонентам препарата.
Не являются абсолютными противопоказаниями, однако требуют особой осторожности при использовании Регулона следующие состояния, повышающие риск тромбоза или тромбоэмболии:
- возраст от 35 лет;
- курение;
- семейный анамнез;
- ожирение массы тела (с индексом от 30 кг/м2);
- дислипопротеинемия;
- артериальная гипертензия;
- эпилепсия;
- пороки сердечного клапана;
- фибрилляция предсердий;
- продолжительная иммобилизация;
- хирургические вмешательства, особенно в области нижних конечностей;
- тяжелые травмы;
- поверхностный тромбофлебит;
- варикозное расширение вен;
- операция;
- период после родов;
- выраженное депрессивное состояние, в том числе и в анамнезе;
- не осложненный сосудистыми нарушениями сахарный диабет;
- системная красная волчанка;
- болезнь Крона;
- язвенный колит;
- серповидно-клеточная анемия;
- заболевания печени (острые и хронические).
Побочные явления
Из побочных действий наиболее опасными, требующими немедленного прекращения приема препарата, являются:
- артериальная гипертензия;
- гемолитико-уремический синдром;
- порфирии;
- потеря слуха, обусловленная отосклерозом.
Из более редко встречающихся выделяют:
- артериальные и венозные тромбоэмболии, в том числе инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей и легочной артерии;
- обострение системной красной волчанки;
- тромбоэмболия печеночных и мезентериальных сосудов, сосудов сетчатки.
Побочные явления, имеющие менее тяжелые последствия:
- ациклические кровотечения, аменорея;
- развитие или обострение воспалительных процессов влагалища, галакторея;
- болезненность молочных желез;
- диспепсический синдром;
- язвенный колит;
- желтуха;
- зуд, связанный с холестазом;
- холелитиаз;
- кожное высыпание;
- экссудативная эритема;
- головные боли;
- мигрень;
- перепады настроения;
- депрессивное состояние;
- задержка жидкости в организме;
- снижение толерантности к углеводам;
- повышенная чувствительность роговицы;
- аллергические реакции.
Целесообразность применения препарата при появлении указанных реакций определяется индивидуально лечащим врачом.
Аналоги
Полными аналогами орального контрацептива Регулон по составу являются:
- Новинет.
- Марвелон.
- Три-Мерси.
- Бенидетта.
Овестин
Каждая таблетка лекарственного средства содержит 2 мг эстриола. В одном блистере упаковано 30 таблеток.
Прием препарата способствует восстановлению вагинального эпителия, нормализации pH среды и микрофлоры влагалища, увеличивает ее резистентность к инфекционным воспалительным заболеваниям.
В тяжелых случаях рекомендуется комплексная терапия с использованием форм выпуска для местного применения.
Показания
Применение препарата Овестин показано при следующих состояниях, вызванных эстрогенным дефицитом:
- случаи атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта;
- сухость и зуд во влагалище;
- болезненность во время полового акта;
- учащенное болезненное мочеиспускание;
- хронический цистит и недержание мочи при наличии позыва;
- пред- и послеоперационная терапия в постменопаузе, особенно при оперативных вмешательствах с доступом через влагалище;
- неясные результаты цитологического исследования шейки матки (при подозрениях на опухолевый процесс).
Противопоказания
Не следует назначать данный препарат:
- в случае гиперчувствительности к нему,;
- при эстрогенных опухолях (в том числе при подозрении на них);
- при влагалищных кровотечениях невыясненного происхождения;
- при тромбозах, в том числе и в анамнезе;
- в период беременности.
Побочные явления
Побочные действия препарата Овестин выражаются в напряженности или болезненности молочных желез. Возможно возникновение тошноты, очаговой пигментации, гиперсекреции цервикальной слизи.
К более редким эффектам относятся:
- головные боли;
- артериальная гипертензия;
- судороги в икроножных мышцах;
- расстройства зрения.
Эстримакс
Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, содержащих в качестве активной субстанции эстрадиол в дозе 2 мг.
Действие средства направлено на оптимизацию трофики мочеполовой системы и препятствие развитию остеопороза. Результатом действия лекарства является устранение вегетососудистых и психоэмоциональных нарушений, что достигается путем воздействия на гипоталамо-гипофизарную систему.
Принимать медикамент следует внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется делать это ориентировочно в одно и то же время суток, без перерывов. Рекомендуемая продолжительность лечения – полгода. По истечении этого срока необходимо медицинское обследование для оценки эффекта препарата и решения вопроса о необходимости продолжения терапии.
У женщин, находящихся в менопаузе, или при удаленной матке прием лекарства можно начинать в любой день. При наличии менструации первая таблетка должна быть выпита на 5-е сутки цикла.
При интактной матке препарат должен быть назначен в комбинации с прогестагеном: это необходимо для защиты эндометрия.
Показания
Лечение Эстримаксом в постменопаузальном периоде показано женщинам, испытывающим симптомы дефицита эстрогенных гормонов при:
- вазомоторных расстройствах;
- урогенитальных атрофиях.
Средство используется и для предотвращения остеопороза.
Противопоказания
Абсолютными противопоказаниями к применению служат следующие состояния:
- беременность или подозрение на ее наличие;
- период грудного вскармливания;
- наличие опухоли молочных желез, подозрение на нее или указание в анамнезе;
- эстрогензависимые опухоли, в том числе половых органов;
- заболевания печени;
- тромбофлебит;
- нерегулярные вагинальные кровотечения неустановленного происхождения;
- тяжелое заболевание почек и сердца;
- гиперчувствительность по отношению к какому-либо из ингредиентов лекарственного средства;
- нарушение мозгового кровообращения;
- ретинопатия;
- дислипидемия;
- выраженный зуд или холестатическая желтуха при беременности или на фоне приема стероидных препаратов;
- отосклероз, в том числе его обострение во время вынашивания ребенка;
- стадия гиперэстрогении при протекании климактерического периода;
- опухоли гипофиза;
- диффузные заболевания соединительной ткани.
Относительные противопоказания:
- бронхиальная астма;
- сахарный диабет;
- мигрени;
- эпилепсия;
- артериальная гипертензия;
- сердечная недостаточность, ИБС;
- почечная и печеночная дисфункция;
- отечный синдром;
- эндометриоз;
- фиброзно-кистозная мастопатия;
- порфирия.
Побочные явления
Применение препарата Эстримакс вызывает следующие побочные явления, описанные в таблице:
Органы и системы |
Побочные действия |
Мочеполовая |
|
Эндокринная |
Напряжение и увеличение в размерах молочных желез, выделение секрета |
ЖКТ |
|
Сердечно-сосудистая |
|
Кожные покровы |
|
Органы зрения |
|
ЦНС |
|
Общие реакции |
|
Особые указания и рекомендации
При назначении медикамента необходимо учитывать его способность взаимодействовать с барбитуратами, транквилизаторами, анальгетиками наркотического ряда, составами для наркоза и некоторыми противосудорожными биопрепаратами. Указанные средства активизируют метаболизм Эстримакса, снижая его эффективность.
Усиливается действие Эстримакса в присутствии фолиевой кислоты и препаратов щитовидной железы. Эффективность средств, снижающих липидемию, в присутствии гормонального медикамента возрастает. Поскольку лекарство имеет свойство снижать толерантность к глюкозе, при сахарном диабете может потребоваться корректировка дозы сахароснижающих составов.
Течение некоторых заболеваний на фоне заместительной терапии Эстримаксом может ухудшаться. В связи с этим регулярные детальные медицинские обследования необходимы пациенткам с отосклерозом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой, меланомой, эпилепсией, мигренями, бронхиальной астмой. Женщины с артериальной гипертензией, получающие заместительную гормональную терапию, нуждаются в систематическом контроле АД. Во избежание повышения риска тромбообразования за один-полтора месяца до запланированного хирургического вмешательства следует прерывать прием лекарственного средства. Приостанавливать использование Эстримакса необходимо в период продолжительной иммобилизации.
Случаи, требующие немедленного прекращения приема:
- тромбоз глубоких вен;
- тромбоэмболические заболевания;
- существенное повышение артериального давления;
- появление желтухи;
- возникновение мигренеподобных головных болей;
- неожиданное нарушение зрения.
На способность управлять автомобилем и другими механизмами препарат не влияет. Назначению детям и мужчинам не подлежит.
Аналогами по составу являются Эстрофем и Прогинова.
Оба препарата содержат по 2 мг действующего вещества в каждой таблетке и обладают аналогичными Эстримаксу свойствами. Однако самостоятельно заменять один медикамент другим не следует. При необходимости предварительно следует проконсультироваться со специалистом.
Фитоэстрогены
Это название объединяет группу веществ, являющихся аналогами женских половых гормонов, имеющих растительное происхождение (Лора, Ци-Клим, Ременс, Эстровэл и др.).
Они используются в комплексной гормонозаместительной терапии с целью нормализации гормонального статуса организма и стабилизации репродуктивной функции при ее нарушениях.
Являясь природными антагонистами андрогенов, указанные вещества отвечают за формирование вторичных половых признаков у девушек, в том числе – рост молочных желез и гармоничное развитие яичников у представительниц слабого пола в пубертатном возрасте. У женщин репродуктивного возраста фитоэстрогены способствуют стабильной способности к зачатию и вынашиванию ребенка.